Viagra hinta

Sildenafil eller Viagra (egentligen sildenafilcitrat) är ett läkemedel avsett för behandling av impotens.

Sildenafil utvecklades av Pfizer. Från början var tanken att sildenafil skulle bli en hjärtmedicin för att behandla kärlkramp, men försöken föll inte väl ut. Förlängd erektion eller en välkommen erektion vid impotens hos män var däremot en vanligt förekommande biverkning. Pfizer beslutade därför att testa läkemedlets effekt på impotens. I den första studien deltog 3 000 personer män mellan 19 och 87 år, och under de fem år som studien varade noterades en signifikant förbättring av deltagarnas förmåga att få en erektion.

Sildenfilcitrat (den aktiva ingrediensen i Viagra) skapades redan 1989, men det var först 1998 som läkemedlet godkändes som en behandling mot erektil dysfunktion (impotens). 2011 förlängdes Pfizers amerikanska patent på Viagra, vilket gör att en generisk version av läkemedlet inte kan släppas i USA förrän tidigast 2019.

 

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Sildenafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaattisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.

Sildenafiili imeytyy nopeasti oraalisesti annosteltuna, ja sen hyötyosuus on noin 40 %. Se metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta aktiiviseksi metaboliitiksi, jolla on samanlaiset vaikutukset kuin sildenafiililla. P450 3A4:ää inhiboivat lääkkeet (esimerkiksi erytromysiini ja ketokonatsoli) lisäävät sildenafiilin pitoisuuksia plasmassa, myös simetidiini nostaa sildenafiilin plasmapitoisuuksia. Myös iäkkäillä plasmapitoisuudet nousevat korkeammiksi. Sildenafiilin ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on noin neljä tuntia. Sildenafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina pääasiassa ulosteessa, jonkin verran myös virtsassa.

 

Annos ja vaikutus

Annos on 25-100 mg. Vaikutus alkaa noin ½-1 tunnin kuluessa ja kestää noin neljä tuntia. Jos annoksen on ottanut ison aterian yhteydessä, vaikutuksen alkaminen kestää pitempään. Sildenafiilia ei tule käyttää enempää kuin kerran päivässä.